Orlistat

Orlistat è un inibitore della lipasi gastrointestinale specifico ad azione prolungata e potente. È polvere bianca o bianco sporco a temperatura ambiente. È insolubile in acqua, solubile in cloroformio e facilmente solubile in etanolo. Passa attraverso la cavità dello stomaco e dell'intestino tenue. La lipasi intragastrica e il codone attivo della lipasi pancreatica formano un legame covalente per inattivare l'enzima. Il grasso negli alimenti non può essere scomposto in acidi grassi liberi e monoacilgliceroli, quindi il grasso non può essere assorbito e utilizzato, riducendo così l'apporto calorico del corpo e controllando il peso corporeo. Questo medicinale non ha bisogno di essere assorbito attraverso il corpo per esercitare i suoi effetti. Alla dose abituale, l'assorbimento di grassi può essere soppresso del 30%. Raramente viene assorbito dopo somministrazione orale e può essere metabolizzato e inattivato nell'intestino. Il sito metabolico si trova sulla parete del tratto gastrointestinale e l'emivita di eliminazione è di circa 14-19 ore. Circa il 97% di questo prodotto viene escreto con le feci, di cui l'83% viene escreto nella forma originale.

Orlistat può essere usato clinicamente per l'obesità e l'iperlipidemia. In circostanze normali, 120 mg possono essere assunti per via orale una volta al giorno, tre volte al giorno e assunti entro un'ora dopo un pasto. Dopo aver assunto il medicinale per 2 settimane, il peso può iniziare a diminuire. Può essere assunto ininterrottamente per 6-12 mesi. Se la dose viene aumentata a più di 400 mg al giorno, il suo effetto non sarà più aumentato.